皮质类固醇 | |
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用途 | 多种 |
生物目标 | 糖皮质激素受体,盐皮质激素受体 |
ATC代码 | H02 |
皮质类固醇(英语:Corticosteroids)是由肾上腺皮质制造和分泌的类固醇激素,也可经由人工合成[1]。它的药理作用复杂,且广泛涉及生理系统作用,如压力反应、免疫反应,以及发炎、糖类代谢作用、蛋白质分解代谢、血液中电解质浓度等的控制。皮质类固醇主要分为二类:[1]
人体内普遍存在的天然激素包括:皮质酮(C21H30O4)、可的松(C21H28O5,17-羟-11脱氢皮质(甾)酮)和醛固酮。
生物合成
皮质类固醇是以胆固醇为原料在肾上腺皮质所合成。大多数类固醇反应须由细胞色素P450酵素催化。它位于铁氧化还原蛋白内,以粒线体作为辅助因子(除了21-羟化酶和17α-羟化酶以外)。
醛固酮和皮质酮的生物合成途径的第一部分相同,最末部分则分别由醛固酮合成酶和11β-羟化酶中介。这二种酶十分相似,都能进行11β-羟化和12-羟化作用,但前者另能进行18-氧化作用。此外,醛固酮合成酶存在于肾上腺皮质外缘的球状带;11β-羟化酶则可见于束状带和球状带。
分类
依化学结构
皮质类固醇通常依化学结构不同被分为四类。人体对指定类别的其中一种类固醇产生过敏反应,即表示不耐该类别的所有类固醇[2]。
以粗体标示之类固醇常被用于检测对外用类固醇的过敏反应[3]。
第一类(A组)
第二类(B组)
第三类(C组)
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第四类(D组)D1组—卤化(较少不稳定)
D2组—不稳定的药物前体酯
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依施用途径
外用类固醇
主要局部涂抹于皮肤、眼睛和黏膜。
外用类固醇依效力不同分为一到四级;欧洲分类法将药效最强者归入第四级,美国则称之为第一级。
吸入类固醇
- 氟尼缩松(flunisolide)
- 丙酸氟替卡松(氟替卡松丙酸酯/fluticasone propionate)
- 曲安奈德(triamcinolone acetonide)
- 二丙酸倍氯米松 又名贝克每松(beclomethasone dipropionate)
- 布地奈德(budesonide)
此外,有些哮喘药物(商号:Advair)是以氟替卡松丙酸酯结合沙美特罗昔萘酸酯(一种支气管扩张用药),可用于12岁以上儿童。
口服类固醇
系统性类固醇
以注射和非口服途径进入体内。
参考资料
- ↑ 1.0 1.1 类固醇. 香港中文大学药剂学院. [2011-06-26].
- ↑ Rietschel, Robert L. Fisher's Contact Dermatitis, 6/e. Hamilton, Ont: BC Decker Inc. 2007: 256. ISBN 1-55009-378-9 (英语).
- ↑ Wolverton, SE. Comprehensive Dermatologic Drug Therapy. WB Saunders. 2001: 562. ISBN 978-0721677286 (英语).
参见
- 去羟米松(desoximetasone)