曲唑酮

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曲唑酮
系统(IUPAC)命名名称
2-{3-[4-(3-Chlorophenyl)piperazin-1-yl]propyl}[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3(2H)-one
临床数据
商品名以多种商品名行销于世界各地[1]
Drugs.comMonograph
MedlinePlusa681038
妊娠分级
  • US: C (不排除有风险的可能)
给药途径口服给药片剂
合法状态
合法状态
药代动力学数据
生物利用度口服给药: 65%[2]
蛋白结合度89–95%[3]
代谢肝脏CYP3A4[4]
代谢产物mCPP[5]
开始出现药效口服给药:1小时([[:Tmax|Tmax]])[6]
生物半衰期Trazodone IR: 7 hours[2]
Trazodone ER: 10 hours[2]
mCPP: 4–8 hours[7]
排泄尿:70–75%[2]
粪便:21%[2]
识别信息
CAS注册号19794-93-5  ✓
ATC代码N06AX05
PubChemCID 5533
IUPHAR/BPS213
DrugBankDB00656 ✓
ChemSpider5332 ✓
UNIIYBK48BXK30 ✓
KEGGD08626 ✓
ChEBICHEBI:9654 ✓
ChEMBLCHEMBL621 ✓
其他名称AF-1161
化学信息
化学式C19H22ClN5O
摩尔质量371.8641 g/mol

曲唑酮(英语:Trazodone)是一种口服抗抑郁药[8],用来治疗重性抑郁障碍焦虑症,也配合其他药品来治疗酒精依赖[8]。Trazodone以多种商品名行销于世界各地[1][9]

常见的副作用包含口干头昏呕吐头痛[8],较为严重的副作用为:自杀、躁狂导致之双极性精神症状、心律不整阴茎异常勃起[8]。目前还不清楚在怀孕哺乳期间使用是否安全[10]。该药物品属于苯基哌嗪(phenylpiperazine)类药物,为一种血清素拮抗剂和再摄取抑制剂(SARI)[11][12],Trazodone还具有镇静的副作用[13]

该药品于1981年在美国批准用于医疗用途[8],现已有通用名药物上市[8]。截至2019年,每月剂量在英国公医(NHS)的采购药价约7.46英镑[14]。2018年,美国的每月剂量批发价约4.53美元[15]。2016年,它是美国第24大处方用药,单年处方超过2500万笔 [16]

文献来源

  1. 1.0 1.1 Drugs.com international listings for Trazodone Page accessed Feb 10, 2016
  2. 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 Truven Health Analytics, Inc. DrugPoint System (Internet) [cited 2013 Oct 1]. Greenwood Village, CO: Thomsen Healthcare; 2013.[与来源不符]
  3. Trazodone. DrugBank. [2015-06-07]. 
  4. Lemke, Thomas L.; Williams, David A. Foye's Principles of Medicinal Chemistry. Lippincott Williams & Wilkins. 2012: 615. ISBN 9781609133450 (英语). 
  5. Sheldon H. Preskorn; Christina Y. Stanga; John P. Feighner; Ruth Ross. Antidepressants: Past, Present and Future. Springer Science & Business Media. 2012-12-06: 68–. ISBN 978-3-642-18500-7. 
  6. MicroMedex DrugPoints - Trazodone. Pharmacy Choice. [2017-04-20]. 
  7. Alan F. Schatzberg, M.D.; Charles B. Nemeroff, M.D., Ph.D. The American Psychiatric Association Publishing Textbook of Psychopharmacology, Fifth Edition. American Psychiatric Pub. 2017: 460–. ISBN 978-1-58562-523-9. 
  8. 8.0 8.1 8.2 8.3 8.4 8.5 Trazodone Hydrochloride. The American Society of Health-System Pharmacists. [2018-01-08]. 
  9. Trazodone Hydrochloride. The American Society of Health-System Pharmacists. [2018-01-08]. 
  10. Trazodone Use During Pregnancy. Drugs.com. [2018-01-07]. 
  11. Stahl, Stephen M. Stahl's Essential Psychopharmacology: Neuroscientific Basis and Practical Applications. Cambridge University Press. 2008: 567. ISBN 9780521857024 (英语). 
  12. Lemke, Thomas L.; Williams, David A. Foye's Principles of Medicinal Chemistry. Lippincott Williams & Wilkins. 2008: 586. ISBN 9780781768795 (英语). 
  13. British national formulary : BNF 69 69. British Medical Association. 2015: 257–258. ISBN 9780857111562. 
  14. British national formulary : BNF 76 76. Pharmaceutical Press. 2018: 367. ISBN 9780857113382. 
  15. NADAC as of 2018-01-03. Centers for Medicare and Medicaid Services. [2018-01-07] (英语). 
  16. The Top 300 of 2019. clincalc.com. [2018-12-22].